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發現治瘧藥，中醫沒幫忙

http://www.CRNTT.com   2011-09-20 11:09:07

用青蒿治療瘧疾，不僅記載於古代中藥書中，而且在上世紀50年代和60年代，中國民間也有使用的記錄。這為當時各地的科學家提供了研究方向。 　　1971年下半年，屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素，其提取物抗瘧作用率達95%到100%，這一方法對證明青蒿粗提物有效性起到了關鍵作用。 　　據郭長強介紹，在1972年獲知屠呦呦小組青蒿粗提物有效的信息後，山東寄生蟲病研究所與山東省中醫藥研究所合作，雲南省藥物研究所獨立分別進行青蒿素的提取研究。山東省中醫藥研究所和雲南省藥物研究所分別獲得抗瘧有效單體，並命名為“黃花蒿素”（山東）和“黃蒿素”（雲南）。1974年年初，北京的青蒿素、山東的黃花蒿素和雲南的黃蒿素初步被認為是相同的藥物。 　　但郭長強強調，雖然古代醫學書籍有使用青蒿治療瘧疾的相關記載，但中國各地中醫使用數種不同的蒿草以“青蒿”入藥。而且從李時珍編寫《本草綱目》至上世紀下葉的醫學書籍中，青蒿（又名香蒿）一直被尊為正品，還有些古書曾記載熱水煮青蒿用於治療瘧疾，這種不精確和不可靠的記載，妨礙了當時科學家的研究工作。 　　1972年底，北京中醫藥研究院中藥研究所發現青蒿的粗提取物有邊緣抗瘧作用，但前景不看好，一度停止了對青蒿的研究。“當時科學家通過對各種蒿屬植物進行研究發現，在青蒿、黃花蒿、牡蒿、茵陳蒿、小花蒿中，只有黃花蒿含有青蒿素。”郭長強說。 　　○ 成功關鍵在於提取方式 　　“由於青蒿素不溶於水，在油中溶解度也不大，其劑型僅為栓劑，生物利用度較低，影響了其藥效的發揮，並且有一定的毒副作用。”郭長強表示，這些因素造成了青蒿素應用上的障礙，促使人們把青蒿素作為原料藥的拓展研究。上世紀80年代，科學家開始通過嘗試改造其結構，研製青蒿素衍生物及複方。 　　據介紹，我國相繼研製成功了青蒿琥酯、蒿甲醚和雙氫青蒿素3個一類新藥，青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射，而雙氫青蒿素則用於口服和栓劑。其間還開展了抗瘧複方的研製，研製出了複方雙氫青蒿素和複方蒿甲醚。目前，已上市品種有雙氫青蒿素制劑、青蒿琥珀酸酯制劑、蒿甲醚制劑和複方蒿甲醚等。 　　事實上，作為國際學術界公認的“青蒿素之母”的屠呦呦，並不是院士，甚至沒有博士頭銜，多年默默無聞。同時，用青蒿治療瘧疾，在中國古代醫書中記載頗多，但為何別人都與青蒿素失之交臂？ 　　在眾多專家看來，屠呦呦的成功關鍵在於提取方式的創新。“青蒿素的化學結構特別，不穩定，用水煮法提取，其有效成分會被高溫分解，所以提取物在動物試驗時效果差且不穩定。”郭長強說。

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